Esta es una revisión de trabajo sobre Péptido, para quien quiere más que un párrafo y menos que un manual.
Actualizado el 2026-03-26. Las cifras y descripciones siguen la literatura publicada, no el material promocional.
han mostrado que el tratamiento crónico con cinarizina logra concentraciones de fármaco suficientemente altas como para interferir con el gradiente electroquímico de protones necesario para almacenar dopamina en las vesículas. La cinarizina, de pKa = 7,4, actúa como un protonóforo, lo que impide la producción del gradiente electroquímico dependiente de ATP-Mg, crucial para el transporte y almacenamiento de dopamina en vesículas, y de esa manera baja los niveles de dopamina en las neuronas de los ganglios basales y provoca los síntomas de Parkinson. Además, se han reportado varios casos de sobredosis de cinarizina en pacientes pediátricos y adultos, con efectos que incluyen una variedad de síntomas como somnolencia, coma, vómitos, hipotonía, estupor y convulsiones. Las complicaciones cognitivas probablemente son resultado del efecto antihistamínico de la cinarizina, mientras que los efectos motores son producto de las propiedades antidopaminérgicas. En casos de sobredosis, el paciente tendría que ser llevado a un hospital para ser observado por las posibles complicaciones neurológicas.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Farmacocinética == La vía de administración más común de la cinarizina es la oral, en comprimidos, y la frecuencia y cantidad de dosificación varían dependiendo de la causa a tratar. Una vez tomado, el fármaco se absorbe rápidamente y logra un pico de concentración en plasma en 1–3 horas. La concentración máxima (Cmax) en sangre es de 275 +/- 36 ng/mL, donde tmax, el tiempo necesario para que el fármaco alcance Cmax, es de 3,0 +/-0,5 horas. El área bajo la curva (AUC∞), que puede usarse para estimar la biodisponibilidad, es de 4437 +/- 948 (ng·h/mL). El tiempo de vida media de eliminación varía de 3,4–60 horas, dependiendo de la edad. Sin embargo, se encontró que el promedio de vida media en voluntarios jóvenes con una administración de 75 mg de cinarizina es de 23,6 +/- 3,2 horas. En un estudio donde se administró una dosis de 75 mg de cinarizina, dos veces al día por doce días, a voluntarios sanos, se observó que la cinarizina se acumula en el cuerpo con un factor de acumulación de estado estacionario de 2,79 +/- 0,23. Aun así, el AUC T para esta cantidad de tiempo (T=12 días) no fue significativamente diferente del AUC∞, el que se estimó a partir de la administración de una sola dosis. Tiene un carácter débilmente básico y también es un compuesto lipofílico con una baja solubilidad en agua, por lo que la cinarizina es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica por difusión simple. Debido a esta propiedad, es capaz de ejercer sus efectos en el flujo de sangre cerebral.
Fuentes: es.wikipedia.org
La biodisponibilidad en una administración oral de cinarizina es baja y variable, debido a una alta incidencia de degradación. Sin embargo, se ha encontrado que la administración intravenosa en una emulsión lipídica mejora la farmacocinética. Esta administración tuvo una AUC más alta y una depuración más baja que en forma de solución, lo cual significó un aumento de la biodisponibilidad de cinarizina, mejorando el efecto terapéutico. La farmacocinética en plasma de la cinarizina administrada intravenosamente sigue un modelo de tres compartimientos, primero con una fase de distribución rápida, seguido por una fase de distribución más lenta, y acaba con una eliminación muy lenta. El Vdee (volumen de distribución aparente de estado estacionario) para la administración de la emulsión de lípido es 2 veces más bajo (6,871 +/- 1,432 L/kg) que la solución de cinarizina (14,018 +/- 5,598 L/kg), y se encontró que en la condición de emulsión de lípido se distribuyó significativamente menos cinarizina al pulmón y al cerebro. Esto es importante porque reduce la probabilidad de efectos tóxicos en el sistema nervioso central.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Farmacodinamia == La cinarizina se clasifica como antagonista selectivo de los canales iónicos de calcio dependientes de voltaje tipo T, porque bloquea los canales y los mantiene inertes. Tiene un valor de Ki (constante inhibitoria) de 22 nM. También se sabe que tiene efectos antihistamínicos, antiserotoninérgicos y antidopaminérgicos, al unirse a los receptores H1 de histamina y D2 de dopamina. La CI50 (concentración inhibitoria máxima media) de cinarizina para inhibir la contracción del músculo liso es de 60 mM y se ha mostrado que este fármaco se une preferentemente a sus canales de calcio objetivo cuando están en una conformación abierta. Respecto al tratamiento de la náusea y la cinetosis, se creía que la cinarizina ejerce sus efectos al inhibir el flujo de calcio en los canales dependientes de voltaje en las células ciliadas vestibulares tipo II dentro del oído interno. Sin embargo, la evidencia más reciente apoya la idea de que, a niveles farmacológicamente relevantes (0.3µM–0.5µM), la cinarizina no disminuye el vértigo vestibular por bloqueo de los canales de calcio, sino al inhibir el flujo de potasio (K+) que se activa por la presión hidrostática aumentada en las células ciliadas. Si bien es cierto que la cinarizina suprime el flujo de calcio en las células ciliadas vestibulares, esto ocurre en concentraciones más altas del fármaco (3 µM). Esta inhibición provoca una disminución del vértigo y de las náuseas inducidas por la cinetosis, al reducir la hiperreactividad de las células ciliadas, las que envían información al cerebro acerca del equilibrio y el movimiento.
Fuentes: es.wikipedia.org
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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